Makrolidy - antibiotika / Obecné charakteristiky a aplikace

Makrolidy - antibiotika, jehož struktura odhalil makrocyklický laktonový kruh. Jejich v závislosti na počtu atomů uhlíku, oddělených 14-členného (klaritromycin, roxithromycinu, erythromycin), 15-člennou (azithromycin), 16-členný (josamycin, midecamycin, spiramycinu). Tyto látky jsou nejaktivnější vůči intracelulárních parazitů (chlamydie, mykoplazmy, Legionella, Campylobacter) a gram-pozitivní koky (aureus, piogenez). Makrolidy - antibiotika, které patří k nejméně toxické látky.

V poslední době došlo k nárůstu mikrobiální odolnosti proti působení této skupiny léčiv. Vědecké důkazy ukazují, že v některých případech, 16-členné makrolidy (midecamycin, josamycin, spiramycin) zachovávají aktivitu proti pyogenní streptokoky a pneumokoky, odolný až 14-člennou (klaritromycin, roxithromycinu, erythromycin), a 15-ti členné (azithromycin), farmaceutická činidla. Makrolidy - léky, které působí na záškrtu a černému kašli, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, chlamydie, spirochety, mykoplazmata, ureplazmu. Je třeba poznamenat, že mikroorganismy, které patří do čeledi Pseudomonas a Enterobakteriatsea mají přirozenou odolnost vůči všem makrolidům.

Mechanismus účinku

Léčiva v této skupině porušuje biosyntézu proteinů na ribosomů z mikrobiálních buněk. Makrolidy - antibiotika, které vykazují bakteriostatický účinek. Při přiřazování maximální dávky vykazují baktericidní aktivitu proti pneumokokové, záškrtu a černému kašli. Tyto léky mohou také vykazovat imunomodulační a protizánětlivé účinky.

Tyto léky jsou snadno absorbovány v gastrointestinálním traktu, na jejich adsorpční účinek spojení bioaktivní látky v přípravku, dávkovači forma, jakož i za přítomnosti potravy a její výši. Jídlo významně snižuje biologickou dostupnost erytromycin, azitromycin, roxithromycin a medikamitsina, prakticky žádný vliv na biologickou dostupnost spiramycinu, josamycin a clarithromycin.

Makrolidy - antibiotika, jejichž koncentrace v plazmě je mnohem nižší v porovnání s textilií. Proto se také nazývá tkáně antibiotika. nová generace makrolidů snadno váží na proteiny plazmy. Nejvyšší stupeň vazby na bílkoviny plazmy pozorovány rodomiksinom (90%), nejnižší - s spiramycinu (méně než 20%). makrolidová léky jsou velmi dobře v celém těle, vytváří maximální koncentrace v různých orgánech a tkáních. Mohou snadno proniknout přes buněčnou membránu, což vytváří okrajovou intracelulární akumulaci.

metabolické produkty pocházejí zejména z žluči a moči. Po užívání antibiotik může mít nežádoucí účinky, jako je bolest hlavy, nevolnost, zvracení, průjem, celková slabost, malátnost, alergické reakce. Antibiotika uvedené skupině podáván s infekčními chorobami horních (akutní zánět vedlejších nosních dutin, streptokokové tonzillofaringit) a nižší (atypická pneumonie, chronické bronchitidy), dýchacích cest, černý kašel, záškrt, syfilis, chlamydie, venerický granulom, okostice, periodontitidy, těžkou akné, kampilobakterioznom gastroenteritida, toxoplasmósa Kryptosporidióza.

Je žádoucí, aby bylo předepsáno těchto antibiotik během těhotenství. Vědecky prokázané negativní účinek klaritromycinu na plod. Josamycin, spiramycin a erythromycin nemají škodlivý účinek na plod, takže mohou být používány i během těhotenství. Azithromycin najednou se používá v případě nouze. Většina z drog makrolidu vstoupí do mateřského mléka. Během období kojení je nejlepší, aby se zdržely používání těchto antibiotik.