Anticholinergika: seznam. Mechanismus účinku anticholinergikum

Anticholinergní léčiva - jsou léky, které blokují působení přirozeného neurotransmiteru - acetylcholinu - na cholinergní receptory. V zahraniční literatuře se tato skupina léků s názvem „delirianty“ kvůli schopnosti způsobit delirium.

Trochu historických faktů

Dříve, v polovině 20. století, léky, anticholinergní akce používá k léčbě chronické obstrukční plicní nemoci a astma, ale byly nahrazeny modernějšími léků s menšími možnými vedlejšími účinky. S rozvojem farmakologie, vědci byli schopni vyvinout takový holinoblokatory, které nemají stejný obrovský seznam nežádoucích účinků. Dávkové formy byly vylepšeny, a v léčebné praxi plicních chorob opět použita anticholinergika. Mechanismus účinku této skupiny léků je poměrně složitý, ale je možné popsat hlavní odkazy.

Jak holinoblokatory?

Hlavní účinek anticholinergik blokuje cholinergní receptory a nemožnost jeho ovlivnění neurotransmiteru - acetylcholinu. Například, v průduškách zablokovány receptory umístěné v hladké svalovině.

klasifikace drog

Podle toho, která receptory jsou ovlivněny pomocí anticholinergních léčiv, jejichž seznam je rozdělen do skupin:

• M-holinoblokatory (atropin, skopolamin, ipratropium bromid).
• H holinoblokatory (pentamin, tubokurarin).

V závislosti na selektivitu účinku:

• Centrální, nebo neselektivní (atropin, pirenzepin, platifillin).
• Periferní nebo selektivní (ipratropium bromid).

M-holinoblokatory

Hlavním představitelem této skupiny léků je atropin. Atropin - alkaloid, který je obsažen v některých rostlinách, jako je atropy, blín a Datura. Nejvýraznější rys atropinu - proti křečím. Na pozadí jeho působení snižuje svalový tonus trávicího traktu, močového měchýře a průdušky.

Atropin je předepsán orálně, subkutánně a intravenózně. Trvání účinku je asi 6 hodin a za použití atropin kapky zvyšuje trvání sedm dní.

Farmakologické účinky atropinu:

• Rozšířené zornice očí kvůli stimulačním účinkem na kruhovém svalu duhovky - duhovka, že svaly se uvolní, respektive se zornice rozšíří. Maximální účinek se objevuje během 30-40 minut po nakapání.
• Paralýza ubytování - čočka je roztažen a zploštělý, anticholinergní léčiva naladěn oko pro vidění na dálku.
• Zvýšená srdeční frekvence
• Relaxace hladké svaloviny průdušek, zažívacího traktu, močového měchýře.
• Snížené žláz s vnitřní sekrecí, jako je například bronchiální, trávicích a potu.

Užití atropinu

• V oftalmologii: studium očního pozadí, definice refrakční vady.
• V kardiologii, atropin se používá pro bradykardii.
• V pneumologii používá anticholinergika u astmatu.
• Gastroenterology: žaludeční a duodenální vřed, gastritida giperatsidnom (snížení sekrece žaludeční kyseliny trávicích žláz). Lék je účinný v případě střevní koliky.
• Anesteziologové atropin používá jako premedikace před různých chirurgických zákrocích.

Nežádoucí účinky atropinu.

Charakteristická suchost v ústech a krku, fotofobie, poruchy vidění do blízka, zácpa, obtíže při močení.

Atropin je absolutně kontraindikován k použití u glaukomu působením zvýšeného nitroočního tlaku. Kontraindikován anticholinergika močové inkontinence, jak uvolnit svaly močového měchýře. Anticholinergika vyžadovat přesný výběr dávkování. Přesahující dávkách je otravy organismu, který se vyznačuje tím, motoru a emocionální vzrušení, mydriáza, chrapot, potíže s polykáním, může zvýšení teploty. Ve více pacientů s těžkým otravy začnou ztrácet svoji orientaci v prostoru, už ne rozpoznat lidi kolem nich, které se projevují halucinace a bludy. Mohou vyvinout záchvaty, které jdou do kómatu, ale vzhledem k ochrnutí dýchacího centra, smrt nastává rychle. Nejcitlivější na překročení dávky dětí - jejich smrtelná dávka je 6-10 mg.

Skopolamin strukturálně podobné atropin, ale na rozdíl od poskytuje převážně inhibiční účinky na centrální nervový systém, jako sedativum. Tato vlastnost se používá v lékařské praxi - skopolamin je používán v celé řadě poruch vestibulárního systému - závratě, poruchy chůze a rovnováhy, aby se zabránilo rozvoji námořní a letecké nemoci.

Anticholinergika jsou zahrnuty v „Aeron“, léku, který je často používán před nadcházejícími výlety na lodích a letadlech. Akční tablety trvá asi 6 hodin. Tam netabletirovannaya forma - transdermální terapeutický systém - sádry, která je nalepena na uchu a uvolňuje léčivo v průběhu 72 hodin. Tyto anticholinergika - antidepresiva, ve velmi pokročilých případů pomůže rychle zvýšit duchy pacientů, kteří mají chronické deprese.

Ipratropium-bromid ( "Atrovent") - bronchodilatátor. Při použití k inhalaci prakticky nevstřebává do krve, a nemá žádné systémové účinky. Vzhledem k blokádě cholinergních receptorů hladkých svalů průdušek je jejich rozšíření. Tyto jsou k dispozici jako roztok pro aerosolového inhalátoru, nebo odměřené a anticholinergika jsou účinné při bronchiálním astmatu a COPD. Nežádoucí účinky - nevolnost a sucho v ústech.

Tiotropiumbromid - anticholinergika na vlastnostmi podobnými ipratropium bromid. Vyrábí se ve formě prášku pro inhalaci. Charakteristickým rysem této drogy je, že je trvalejší dopad na cholinergních receptorů, a proto je účinnější než ipratropiumbromidu. Používá se u pacientů s CHOPN.

Platifillin - Araneus alkaloid. Na rozdíl od jiných anticholinergik, platifillin schopen dilatovat cévy. Vzhledem k této vlastnosti, dochází k mírnému poklesu krevního tlaku. Léčivo se uvolňuje do roztoku a rektální čípky. Použije se křeče v hladké svalstvo vnitřních orgánů, jater a ledvinové koliky, astma, stejně jako bolest způsobená křečí akutní žaludeční a duodenální vřed. V platifillin oftalmologické praxi používané ve formě očních kapek pro rozšířené zornice.

Pirenzepinu - blokuje přednostně žaludeční buňky, které produkují histamin. Snížením uvolňování histaminu snižuje alokaci kyseliny chlorovodíkové. Obvyklé terapeutické dávky, tato látka nemá prakticky žádný vliv na žáky a srdeční činnosti, takže v podstatě pirenzepin se užívá orálně pro léčbu žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů.

H holinoblokatory (gangliová)

Mechanismus působení je, že anticholinergní látky této skupiny blokující sympatickou inervaci a parasympatické nervy v uzlech snižují sekreci adrenalinu a noradrenalinu, inhibují buzení respiračního a vazomotorické centrum. Kromě toho, čím větší je vliv sympatických nebo parasympatických inervace, tím více se projevuje zajišťovací působení.

Například množství žáků silnějších parasympatické inervace vlivy - obvykle žáky obvykle zúžil. V tomto případě, holinoblokatory bude mít vliv na parasympatické nervové soustavy - jako výsledek žáků jsou rozšířené. Prakticky všechny z krevních cév pod vlivem sympatického nervového systému - léky eliminovat jeho vliv a rozšiřují krevní cévy, v důsledku čehož se sníží tlak.

H holinoblokatory mají bronchodilatační účinek a používají se pro bronchiální spasmus, snižuje tonus močového měchýře, takže tyto mohou být přiřazeny na anticholinergika obtížné močení. Navíc, tato léčiva snížit žláz s vnitřní sekrecí, jakož i zpomalit motilitu gastrointestinálního traktu. V lékařské praxi se používají především hypotenzivní účinek, které mají tyto anticholinergika. Seznam nežádoucích účinků je rozsáhlá:

• Na straně zažívacího traktu: sucho v ústech a zácpa.
• Z dýchacího systému: kašel, může být lokální podráždění zkušený.
• Z CCC: arytmie, palpitace exprimován. Tyto příznaky jsou vzácné a mohou být snadno odstraněny.
• Další účinky mohou snižovat zrakovou ostrost, vývoj akutní formy glaukomu, otok.

Kontraindikace užívání anticholinergik

• Přecitlivělost deriváty atropinu a dalších složek příprav.
• Těhotenství (zvláště 1 trimestr).
• Kojení.
• Dětský věk (relativní kontraindikace).
• Absolutně kontraindikované užívání drog v glaukomu s uzavřeným úhlem u pacientů se selháním ledvin, je třeba pečlivě sledovat stav krve a moči.