Inhibitory karboanhydrázy: Mechanismus účinku oční kapky glaukomu

Inhibitory karboanhydrázy jsou diuretika, které nejsou použity jako diuretika nebo mochegonki. Indikací pro tyto léky je glaukom. Zvažme podrobněji ty nejpopulárnější.

Acetazolamid (acetazolamid)

Má močopudné vlastnosti. Zastaví karboanhydrázy renálních proximálních tubulů snižuje reabsorpci draslíku, sodíku a vody (diuréza způsobuje zvýšení), to vede ke snížení BCC a metabolické acidózy. Karboanhydrázy stlačuje řasnatého tělíska a vede ke snížení nitroočního tlaku, a také snižuje sekreci komorové vody v mozku způsobuje antiepileptickou aktivitu. Má dobrou absorpci z gastrointestinálního traktu, Cmax v krvi ve dvou hodinách. Účinek může trvat až 12 hodin. 40-60% snižuje nitrooční tlak a snižuje tvorbu nitrooční tekutiny.

Indikace a dávkování

Hlavní indikace: oční hypertenze, glaukom. V glaukomu, vnitřní přijmout 0.125-0.25 g 1-3 krát denně, denně po dobu 5 dní, po kterých potřebuje přestávku dvoudenní.

Nežádoucí účinky: nevolnost, nechutenství, průjem, alergie, poruchy hmatu, mravenčení, hučení v uších, ospalost. To vše může vyvolat inhibitory karboanhydrázy. Připravuje se také kontraindikace. Toto nadměrné citlivosti (na sulfonamidy, včetně), Addisonova nemoc, závislost na acidóza, akutní onemocnění jater a onemocnění ledvin, těhotenství, diabetes mellitus, urémie.

Omezení použití: plicní embolie, plicní emfyzém (a tím zvýšit acidóza).

Droga: Tablety vyrobené v Polsku Polpharma „Diakarb“ až 0,5 g

Dorzolamid (dorzolamid)

Inhibuje karbonanhydráza izoenzym II Activity (Uvádí reverzibilní hydratační reakci oxidu uhličitého a uhličité kyseliny dehydratace) oko řasnatého tělesa. Sekrece nitrooční vlhkosti je snížen o 50%, zpomaluje tvorbu bikarbonátových iontů, a částečně snižuje transport vody a sodíku. Snížení o 38% produkce nitrooční tekutiny, která nemá vliv na odtok. Proniká do oční bulvy převážně přes končetiny, rohovku a oční bělmo. Částečně absorbována do systémové vaskulární lože slizniční Eye (mohou se vyskytnout diuretikum a jiné účinky typické sulfonamidy). Poté, co se látka dostala do krve, rychle proniká do červených krvinek, které obsahují velké množství karboanhydrázy II. Dorzolamid 33% vázán na plazmatické proteiny. Maximální hypotenzní účinek se projevuje po nakapání přes 2 hodiny a uloží ji 12 hodin. Při zasypání 2 krát na 9-21% za den snižuje nitrooční tlak při instilaci jako 3 krát denně - na 14-24%. Snížení nitroočního tlaku pomocí 2% roztoku může maximálně 4,5-6,1 mm Hg. Roztok 3% by byla méně účinná, protože se rychle promyje ze spojivkového dutiny, jak to způsobuje silnou trhání. Ve spojení s jmenování timololu má navíc výrazný účinek z 13 až 21%. Minimální vliv na krevní tlak a srdeční frekvence jsou inhibitory karboanhydrázy. Diuretika tato skupina není používán ke stanovenému účelu. O tom později.

Indikace a dávkování

Indikace: primární a sekundární glaukom s otevřeným úhlem, oční hypertenze. Lék je označen 1 kapka 2-3 krát denně.

Vedlejší účinky: parestézie, ztráta hmotnosti, deprese, kožní vyrážky, aplasticheskayaanemiya, agranulocytóza, únava, bolesti hlavy, toxická epidermální nekrolýza, hořkou chuť v ústech, nevolnost, zvýšení tloušťky rohovky, iridocyklitida, blefaritida, keratitida, konjunktivitida, fotofobie, rozmazané vidění, svědění a brnění v očích, nepohodlí, Stevens - Johnsonův syndrom, pálení, slzení.

Inhibitor karboanhydráza (oční kapky), má následující kontraindikace: nadměrnou citlivost (na sulfonamidy, včetně), dětství, akutní onemocnění jater a onemocnění ledvin, těhotenství a kojení.

Příprava: oční kapky „Trusoptu“, který obsahuje 1 ml 20 mg roztoku dorzolamid hydrochloridu. Lahvičky - 5 ml. Je vyráběn v Nizozemsku Merck Sharp & Dohme.

Inhibitory karboanhydrázy: Brinzolamid (brinzolamidu)

Inovativní blokátor karboanhydrázy mají schopnost při místní aplikaci k výraznému snížení a omezení IOP. Brinzolamid má vysokou selektivitu pro karboanhydrázy II, a nejvhodnější fyzikální vlastnosti, aby účinně pronikat do oka. Ve srovnání s dorzolamidu a atsetozolamidom také zjistil, že brinzolamid - nejúčinnější látky skupinu inhibitory karboanhydrázy. Existují důkazy o tom, že místní nebo intravenózní podávání brinzolamidu vede ke zlepšení optického disku. A snižuje v průměru o 20% IOP. To nefunguje všechny uhličité inhibitory dehydrázy. Mechanismus účinku jedinečný od brinzolamidu.

Indikace a dávkování

Indikace: oční hypertenze, glaukom s otevřeným úhlem. Použijte 2 krát denně po dobu poklesu.

Nežádoucí účinky: změna chuti, pocit cizího tělesa, rozmazané vidění po nakapání (čas) a pálení. Převedena na místní úrovni lepší než dorzolamidu.

Kontraindikace: nadměrná citlivost na léčiva (na sulfonamidy, včetně), dětský věk, těhotenství a při kojení.

Příprava: oční kapky „AZOPT v“, který obsahuje 1 ml suspenze 10 mg brinzolamidu. Kapacita lahvičky s 5 ml. Vyrábí se v USA firmou Alcon.

Co jiného jsou inhibitory karboanhydrázy?

prostaglandinů deriváty

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandinu receptoru selektivního agonisty. Zvyšuje odtok nitrooční tekutiny přes uvey, což vede ke snížení nitroočního tlaku. Dopad na produkci nitrooční tekutiny nepomůže. Můžete změnit velikost zornice, ale jen mírně. Při zasypávání proniká ve formě izopropyletheru přes rohovku a tam hydrolyzuje na stavu biologicky aktivní kyseliny, která může být definována v prvních 4 hodin v nitrooční tekutiny a v plazmě v první hodině. 0,16l / kg - distribuční objem. Dvě hodiny po přidání dosáhne nejvyšší koncentrace v komorové vodě, po kterém je distribuován na začátek předního segmentu, to znamená, očních víček a spojivek, a pak vstoupí do zadního segmentu (v malých množstvích). Aktivní forma v tkáních oka je prakticky není metabolizován, hlavně v játrech biotransformaci. S výhodou, metabolity jsou vylučovány močí. Podívejme se na některé z inhibitorů karboanhydrázy.

Unoproston (unoproston)

Izopropylunoproston je derivát docosanoid rychle snížení nitroočního tlaku (IOP) za použití nejnovější farmakologické mechanismus. Aniž by se změnila produkce časovou nitrooční tekutiny, usnadňuje její odtok. Studie prokázaly, že ve srovnání s 0,5% timolol maleát, izopropylunoproston má podobné nebo dokonce lepší účinnost na snížení nitroočního tlaku. Lék nemá vliv na ubytování a nezpůsobuje snížení průtoku krve v očních tkáních, mióza nebo mydriáza; rohovky zpoždění regenerace také není detekována. Po lokálním nezměněné izotropie unoproston nebyl detekován v plazmě.

inhibitory karboanhydrázy pro glaukom by měl být předepsán pouze lékařem, samoléčba není povoleno.